Stosowanie produktu u dzieci może odbywać się jedynie w szpitalu, gdzie znajduje się odpowiedni sprzęt umożliwiający wspomaganie oddychania. Cele leczenia i zakończenie leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia produktem należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia obejmującą czas trwania i cele leczenia oraz plan zakończenia leczenia, zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia lekarz powinien mieć częsty kontakt z pacjentem w celu oceny konieczności dalszego leczenia, rozważenia jego przerwania i modyfikacji dawkowania w razie konieczności. Jeśli pacjent nie potrzebuje już leczenia produktem, wskazane może być stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Jeśli ból nie zostaje odpowiednio uśmierzony, należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i progresji choroby podstawowej. Schemat dawkowania należy dostosować do indywidualnego nasilenia dolegliwości bólowych danego pacjenta, wcześniejszego doświadczenia w leczeniu oraz możliwości monitorowania pacjenta. Dorośli. Pacjenci powinni rozpoczynać leczenie przyjmując jednorazową dawkę wynoszącą 50 mg tapentadolu w postaci roztw. doust. podawaną co 4-6 h. Większe dawki początkowe mogą być konieczne w zależności od nasilenia dolegliwości bólowych oraz wcześniejszego doświadczenia pacjenta z zastosowaniem środków przeciwbólowych. Następna dawka może być zastosowana pierwszego dnia leczenia nawet po upływie 1 h od przyjęcia dawki początkowej, jeżeli nie osiągnięto dostatecznego zmniejszenia bólu. Dawkowanie powinno być dostosowywane indywidualnie do poziomu, który zapewnia właściwy efekt analgetyczny i mimimalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych przy ścisłej kontroli ze strony lekarza. Nie badano całkowitych dawek dobowych większych niż 700 mg tapentadolu 1. dnia leczenia i podtrzymujących dawek dobowych większych niż 600 mg tapentadolu, w związku z czym nie zaleca się ich stosowania. Przeliczenia dla leku 20 mg/ml: 25 mg: 1,25 ml; 50 mg: 2,5 ml; 75 mg: 3,75 ml; 100 mg: 5 ml. Czas trwania leczenia. Roztwór doustny przeznaczony jest do stosowania w bólu ostrym. Jeżeli przewiduje się lub jeżeli stanie się to konieczne, żeby pacjent dorosły był leczony długotrwale produktem i osiągnięto skuteczne zmniejszenie bólu, przy nieobecności niedających się tolerować działań niepożądanych, należy rozważyć możliwość przestawienia pacjenta na leczenie formami o przedłużonym uwalnianiu. Jak w przypadku każdego leczenia objawowego, należy ciągle oceniać konieczność kontynuowania leczenia tapentadolem. Produktu nie należy stosować dłużej niż to konieczne. Zaburzenia nerek. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek nie jest wymagane dostosowywanie dawki. Produktu nie poddawano badaniom skuteczności klinicznej z grupą kontrolną, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Zaburzenia wątroby. U pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby nie jest wymagane dostosowywanie dawki. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Leczenie u tych pacjentów należy rozpoczynać od dawki 25 mg tapentadolu w postaci roztw. doust. i nie podawać częściej niż raz/8 h. Na początku leczenia nie zaleca się stosowania dawki dobowej większej niż 150 mg. Dalsze leczenie należy prowadzić podtrzymując działanie przeciwbólowe z akceptowalną tolerancją poprzez skracanie lub wydłużanie przerw między dawkami. Nie badano produktu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). W zasadzie nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Jednakże, ponieważ u pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia zmniejszonej czynności nerek i wątroby, należy zachować ostrożność przy doborze dawki, zgodnie z zaleceniami. Populacja pediatryczna. Rekomendowana dawka u dzieci zależy od wieku i wagi ciała: w przypadku dzieci w wieku >2 lat i młodzieży <18 lat rekomendowana dawka pojedyncza wynosi 1,25 mg na kilogram mc. co 4 h; maks. dawka dobowa wynosi 7,5 mg/kg mc, (odpowiada 6 x dawka pojedyncza); maks. dawka w przypadku dzieci i młodzieży z wysokim współczynnikiem BMI (wskaźnik mc.) nie może przekraczać wyliczonej dawki maks. dla wagi ciała wynoszącej 97,5 percentyle w danej grupie wiekowej. Należy rozważyć redukcję dawki w trakcie leczenia, gdy ostry ból zacznie się zmniejszać. Rekomendacje dotyczące dawek u dzieci z wagą ciała wynoszącą powyżej 16 kg.

Produkt przeznaczony jest do podawania doustnego. Produkt może być przyjmowany z pokarmem lub niezależnie od posiłków. Produkt może być przyjmowany nierozcieńczony lub po rozcieńczeniu wodą lub innym napojem nie zawierającym alkoholu. W opakowaniu znajduje się pipeta dozująca z łącznikiem, której używanie jest zalecane w celu pobrania odpowiedniej objętości roztworu z butelki odpowiadającej przepisanej jednorazowej dawce tapentadolu. Produkt może być podawany za pośrednictwem rurki nosowo-żołądkowej wykonanej z poliuretanu, silikonu lub polichlorku winylu (te materiały zostały przetestowane i nie wykazały żadnych reakcji lub degradacji tapentadolu).

Produkt jest przeciwwskazany: u pacjentów z nadwrażliwością na tapentadol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; w sytuacjach, w których przeciwwskazane są leki z grupy agonistów receptora opioidowego µ, np. u pacjentów z istotną depresją oddechową (w pomieszczeniach pozbawionych nadzoru medycznego lub przy braku sprzętu resuscytacyjnego) oraz u pacjentów z ostrą lub ciężką astmą oskrzelową lub hiperkapnią; u pacjentów z niedrożnością jelit lub podejrzeniem niedrożności jelit; u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi lub substancjami psychoaktywnymi.

Podczas wielokrotnego podawania opioidów może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów, takich jak produkt. Większa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami mogą zwiększać ryzyko OUD. Nadużycie lub świadome niewłaściwe użycie opioidów może spowodować przedawkowanie i/lub zgon. Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w rodzinie (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane z używaniem substancji (w tym zaburzenia spowodowane używaniem alkoholu), u pacjentów aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężkie zaburzenie depresyjne, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Przed rozpoczęciem i podczas leczenia produktem należy uzgodnić z pacjentem cele i plan zakończenia leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy informować pacjenta o zagrożeniach i objawach OUD. Należy zalecić pacjentowi, aby skontaktował się z lekarzem w razie wystąpienia takich objawów. Konieczna będzie obserwacja, czy u pacjenta nie występują objawy zachowań związanych z poszukiwaniem produktu leczniczego (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd stosowanych równocześnie opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak pochodne benzodiazepiny). U pacjentów z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Ryzyko jednoczesnego stosowania uspokajających produktów leczniczych, takich jak benzodiazepiny lub podobne substancje. Jednoczesne stosowanie produktu i uspokajających produktów leczniczych, takich jak benzodiazepiny lub podobne substancje, może powodować działanie uspokajające, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Ze względu na takie zagrożenia jednoczesne przepisywanie takich produktów leczniczych o działaniu uspokajającym powinno być ograniczne do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeżeli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu produktu jednocześnie z uspokajającymi produktami leczniczymi, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu środków, a czas jednoczesnego leczenia powinien być najkrótszy. Stan pacjentów należy ściśle monitorować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i działania uspokajającego. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów. Podczas stosowania dużych dawek lub u pacjentów wrażliwych na działanie leków z grupy agonistów receptora opioidowego ?, produkt może powodować zależną od dawki depresję oddechową. Tym samym należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności oddechowych. Należy rozważyć zastosowanie alternatywnego, przeciwbólowego agonisty receptora opioidowego µ a produkt leczniczy należy zastosować u tych pacjentów wyłącznie pod ścisłym nadzorem medycznym w możliwie najmniejszej, skutecznej dawce. W razie wystąpienia depresji oddechowej, powinna być ona leczona jak każda depresja, wywołana przez agonistę receptora opioidowego µ. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów szczególnie wrażliwych na wewnątrzczaszkowy efekt retencji dwutlenku węgla, takich jak pacjenci z objawami zwiększonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzeniami świadomości lub śpiączką. Leki przeciwbólowe z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą przysłaniać obraz kliniczny u pacjentów po urazie głowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów po urazie głowy i z guzami mózgu. Nie oceniano systematycznie produktu u pacjentów z napadami drgawek, ponieważ pacjentów tych wykluczano z badań klinicznych. Jednakże, tak jak w przypadku innych leków z grupy agonistów receptora opioidowego µ, nie zaleca się stosowania produktu u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem drgawek. Dodatkowo, tapentadol może powodować zwiększenie ryzyka drgawek u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze, które obniżają próg drgawkowy. Nie badano produktu w kontrolowanych badaniach skuteczności klinicznej u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, dlatego też nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. W badaniu klinicznym u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stwierdzono odpowiednio 2-krotny i 4,5-krotny wzrost ekspozycji układowej na tapentadol w porównaniu do osób z prawidłową czynnością wątroby. Należy zachować ostrożność w stosowaniu produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby umiarkowanego stopnia, szczególnie na początku terapii. Nie badano stosowania produktu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów. Substancje czynne z grupy agonistów receptora opioidowego µ mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów z chorobami dróg żółciowych, w tym z ostrym zapaleniem trzustki. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz hipoksemię. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Produkt należy stosować ostrożnie z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych µ (jak pentazocyna, nalbufina) lub częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (jak buprenorfina). U pacjentów stosujących buprenorfinę w celu leczenia uzależnienia od opioidów należy rozważyć alternatywną możliwość leczenia (np. przerwanie stosowania buprenorfiny na pewien czas), jeżeli zastosowanie pełnego agonisty receptora opioidowego µ (jak tapentadol) staje się konieczne w przypadku wystąpienia ostrego bólu. Donoszono, że w przypadku jednoczesnego zastosowania pełnego agonisty receptora opioidowego µ z buprenorfiną zachodzi konieczność użycia większej dawki pełnego agonisty oraz ciągłej kontroli pacjenta w kierunku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak depresja oddechowa. Lek zawiera 5,9 mg sodu benzoesanu w 5 ml roztw. (pojedyncza dawka maks.), co stanowi ekwiwalent 1,18 mg/ml. Sól kwasu benzoesowego może zwiększać ryzyko żółtaczki (zażółcenie skóry i białkówek oczu) u noworodków (do 4. tyg. życia). Lek zawiera 10 mg glikolu propylenowego w 5 ml roztw. (pojedyncza dawka maks.), co stanowi ekwiwalent 2 mg/ml. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na pojedynczą dawkę maks., dlatego uznaje się go za „wolny od sodu”. Takie same ostrzeżenia i środki ostrożności związane ze stosowaniem produktu dotyczą dzieci, należy dodatkowo wziąć pod uwagę: produkt nie był badany u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Stosowanie leku w tej populacji nie jest zalecane. Produkt nie jest zalecany u dzieci <2 lat. Produkt nie jest wskazany dla dzieci o mc. ≤16 kg. Stosowanie leku nie było systematycznie badane u dzieci i młodzieży z otyłością. Z tego powodu, pacjenci z grupy pediatrycznej powinni być obszernie monitorowani, a rekomendowana dawka maks. nie powinna być u nich przekraczana. Produkt jest przeznaczony do stosowania w bólu ostrym, z tego powodu był badany w leczeniu krótkotrwałym. Brak dostępnych danych dotyczących długotrwałego stosowania produktu u dzieci. Produkt może wywierać znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na możliwość niekorzystnego wpływu na funkcje OUN. Należy spodziewać się tego szczególnie na początku leczenia, po każdej zmianie dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z alkoholem lub lekami uspokajającymi. Należy ostrzec pacjenta i poinformować, czy prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest dozwolone.

Jednoczesne stosowanie produktu z produktami leczniczymi stosowanymi w sedacji, takimi jak benzodiazepiny lub inne środki hamujące czynność układu oddechowego lub OUN (inne opioidy, leki przeciwkaszlowe lub leczenie substytucyjne, barbiturany, leki przeciwpsychotyczne, H1-antyhistaminy, alkohol) zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na addycyjne działanie hamujące na OUN. W związku z tym w przypadku rozważania skojarzonej terapii produktem i lekiem hamującym czynność układu oddechowego lub OUN, należy rozważyć zmniejszenie dawki jednego lub obu leków, a czas jednoczesnego stosowania należy ograniczyć. Jednoczesne stosowanie opioidów i gabapentynoidów (gabapentyna i pregabalina) zwiększa ryzyko przedawkowania opioidów, depresji oddechowej i zgonu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania pacjentowi produktu z lekami o mieszanych właściwościach agonistycznych i antagonistycznych w stosunku do receptorów opioidowych µ (jak pentazocyna, nalbufina) lub lekami będącymi częściowymi agonistami receptora opioidowego µ (jak buprenorfina). Produkt może wywoływać drgawki i nasilać działanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (ang. SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych i innych produktów leczniczych, które obniżając próg drgawkowy wywołują drgawki. Notowano występowanie zespołu serotoninowego podczas jednoczesnego stosowania tapentadolu z serotoninergicznymi produktami leczniczymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) i trójcykliczne leki przeciwdepresyjne. Zespół serotoninowy można stwierdzić, jeśli zaobserwuje się jeden z następujących objawów: spontaniczny klonus; indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obrzękiem; drżenie i hiperrefleksja; nadciśnienie i temperatura ciała >38°C oraz indukowany oczny klonus. Odstawienie serotoninergicznych produktów leczniczych zwykle przynosi szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów. Głównym szlakiem eliminacji tapentadolu jest mechanizm sprzęgania z kwasem glukuronowym za pośrednictwem transferazy urydynodifosforanowej (ang. UGT), głównie jej izoform UGT1A6, UGT1A9 i UGT2B7. Z tego powodu jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tych izoenzymów (np. ketokonazolu, flukonazolu, kwasu meklofenamowego) może prowadzić do zwiększonego ogólnoustrojowego narażenia na działanie tapentadolu. Ze względu na główny szlak eliminacji w postaci mechanizmu sprzęgania z kwasem glukuronowym, potencjał związany z możliwymi interakcjami jest niski. Dodatkowo, in vitro, tapentadol nie zwiększał ani nie hamował żadnego z głównych enzymów CYP w tym CYP3A4. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych tapentadolem podczas jednoczesnego stosowania z silnymi lekami indukującymi enzymy (np. ryfampicyna, fenobarbital, dziurawiec zwyczajny [Hypericum perforatum]) podczas rozpoczynania lub kończenia ich przyjmowania, ponieważ może to prowadzić odpowiednio do zmniejszenia skuteczności tapentadolu lub ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Należy unikać stosowania produktu u pacjentów przyjmujących inhibitory oksydazy monoaminowej (ang. MAOI) lub u pacjentów, którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni z powodu potencjalnego efektu zwiększenia stężenia noradrenaliny w synapsach, co może wywołać działania niepożądane ze strony układu krążenia, jak przełom nadciśnieniowy. Jednoczesne podawanie produktu z lekami przeciwcholinergicznymi lub lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwpsychotyczne, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciw chorobie Parkinsona) może powodować nasilenie działań niepożądanych o charakterze przeciwcholinergicznym. Ze względu na główny szlak eliminacji w postaci mechanizmu sprzęgania z kwasem glukuronowym, potencjał związany z możliwymi interakcjami u dzieci >5 m-ca jest niski.

Doświadczenia ze stosowaniem tapentadolu u kobiet w ciąży są bardzo ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano działania teratogennego. Jednakże, obserwowano opóźnienie rozwoju i działanie embriotoksyczne podczas stosowania dawek powodujących wystąpienie nasilonego działania farmakodynamicznego (skutkujące objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego związanymi z aktywnością receptora opioidowego µ, po zastosowaniu dawek większych niż z zakresu terapeutycznego). Wpływ na rozwój pourodzeniowy obserwowano podczas stosowania u matki dawki na poziomie niewywołującym dających się zaobserwować działań niepożądanych (ang. NOAEL). Produktu nie należy stosować w ciąży, chyba, że potencjalna korzyść z jego stosowania jest większa niż potencjalne ryzyko dla płodu. Długotrwałe stosowanie przez matkę opioidów podczas ciąży może wpływać na rozwijający się płód. W efekcie u noworodka może wystąpić zespół odstawienny. Noworodkowy zespół odstawienny opioidów może zagrażać życiu, jeśli nie jest rozpoznany i leczony. Powinna być dostępna odtrutka gotowa do podania noworodkowi. Wpływ tapentadolu na przebieg porodu u kobiet nie jest znany. Nie zaleca się stosowania produktu podczas porodu i bezpośrednio przed porodem. Noworodki, których matki przyjmowały tapentadol powinny być obserwowane w kierunku wystąpienia depresji oddechowej ze względu na agonistyczne działanie tapentadolu na receptory opioidowe µ. Brak danych dotyczących wydzielania tapentadolu z mlekiem kobiet. Z badania w grupie osesków szczurzych ssących mleko samic, u których stosowano tapentadol wynika, że przenika on do mleka. Dlatego nie można wykluczyć ryzyka w przypadku dzieci karmionych piersią. Produktu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. Brak jest dostępnych danych dotyczących wpływu produktu na płodność u ludzi. W badaniu płodności i wczesnego rozwoju embrionalnego, nie zaobserwowano wpływu na parametry rozrodu u samców i samic szczurów.

Działania niepożądane, które wystąpiły u pacjentów dorosłych w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych nad stosowaniem produktu miały głównie łagodne i umiarkowane nasilenie. Najczęściej występowały działania niepożądane ze strony żołądka i jelit a także ośrodkowego układu nerwowego (nudności, wymioty, senność, zawroty i bóle głowy). Do najcięższych działań niepożądanych należą: uspokojenie, depresja oddechowa oraz reakcje alergiczne. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) nadwrażliwość na lek. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie apetytu. Zaburzenia psychiczne: (często) lęk, stan splątania, halucynacje, zaburzenia snu, niezwykłe marzenia senne; (niezbyt często) nastrój depresyjny, dezorientacja, pobudzenie, nerwowość, niepokój ruchowy, nastrój euforyczny, uzależnienie od leku; (rzadko) nieprawidłowe myślenie; (nieznana) majaczenie. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, senność, bóle głowy; (często) drżenie; (niezbyt często) zaburzenia uwagi, pogorszenie pamięci, uczucie zbliżającego się zasłabnięcia, uspokojenie polekowe, ataksja, dyzartria, niedoczulica, parestezja, mimowolne skurcze mięśni; (rzadko) drgawki, zaburzenia przytomności, nieprawidłowa koordynacja. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia. Zaburzenia serca: (niezbyt często) zwiększenie częstości rytmu serca, palpitacje; (rzadko) zmniejszenie częstości rytmu serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nagłe zaczerwienie nie twarzy; (niezbyt często) zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) depresja oddechowa, zmniejszona saturacja tlenem, duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności, wymioty; (często) zaparcia, biegunka, dyspepsja, suchość w jamie ustnej; (niezbyt często) dyskomfort w obrębie jamy brzusznej; (rzadko) zaburzone opróżnianie żołądka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd, nadmierne pocenie się, wysypka; (niezbyt często) pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) kurcze mięśni; (niezbyt często) uczucie ociężałości. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia mikcji, częstomocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, zmęczenie, uczucie zmiany temperatury ciała; (niezbyt często) zespół odstawienny, obrzęki, uczucie nienormalności, uczucie upojenia alkoholowego, drażliwość, uczucie odprężenia. Badania kliniczne innych postaci farmaceutycznych tapentadolu o natychmiastowym uwalnianiu stosowanych u pacjentów dorosłych przez okres do 90 dni wykazały niewiele dowodów na występowanie objawów odstawiennych po nagłym odstawieniu leku i zasadniczo były one sklasyfikowane jako łagodne, jeżeli wystąpiły. Mimo to, należy uważnie obserwować leczonych pacjentów pod kątem wystąpienia objawów odstawiennych i wdrożyć odpowiednie leczenie w razie ich wystąpienia. Ryzyko wystąpienia myśli samobójczych i popełnienia samobójstwa jest większe u pacjentów z bólem przewlekłym. Dodatkowo, stosowanie substancji posiadających wyraźny wpływ na układ monoaminergiczny jest związane ze wzrostem ryzyka samobójstw u pacjentów z depresją, szczególnie na początku leczenia. Dane uzyskane z badań klinicznych oraz z raportów po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu nie dostarczyły dowodów na istnienie zwiększonego ryzyka w przypadku tapentadolu. Wielokrotne stosowanie produktu może prowadzić do uzależnienia od leku, nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych. Ryzyko uzależnienia od leków może się różnić w zależności od czynników ryzyka występujących u danego pacjenta, dawkowania i czasu trwania leczenia opioidami. Oczekuje się, że częstość, rodzaj oraz nasilenie działań niepożądanych u dzieci i młodzieży leczonych produktem będzie takie samo jak u pacjentów dorosłych leczonych produktem. Zakończone badania w grupie pediatrycznej pacjentów z ostrym bólem we wszystkich badanych podgrupach wiekowych nie dostarczyły żadnych nowych informacji dotyczących bezpieczeństwa. Brak danych z badań klinicznych dotyczących objawów odstawiennych u dzieci stosujących formy tapentadolu w postaci roztworu doustnego; jednakże lekarze powinni być uważni w przypadku wystąpienia objawów odstawiennych po wielokrotnym stosowaniu tapentadolu i jego gwałtownym odstawieniu.

Dane dotyczące przedawkowania tapentadolu u ludzi są ograniczone. Dane z badań nieklinicznych pozwalają przypuszczać, że po zatruciu tapentadolem należy oczekiwać objawów podobnych jak po zatruciu innymi ośrodkowo działającymi opioidowymi lekami przeciwbólowymi, będącymi agonistami receptora opioidowego µ. Zasadniczo, do tych objawów klinicznych zalicza się: zwężenie źrenic, wymioty, zapaść krążeniową, zaburzenia świadomości aż do śpiączki, drgawki i depresję oddechową aż do całkowitego zatrzymania oddechu, co może powodować śmierć. Leczenie przedawkowania powinno być ukierunkowane na leczenie objawów pobudzenia receptora opioidowego µ. Przede wszystkim, w razie podejrzenia zatrucia tapentadolem należy zapewnić drożność dróg oddechowych, podtrzymywać oddychanie metodą wentylacji wspomaganej lub kontrolowanej. Leki z grupy czystych antagonistów receptora opioidowego, takie jak nalokson, są specyficznymi odtrutkami w razie depresji oddechowej spowodowanej przez przedawkowanie opioidu. Depresja oddechowa po przedawkowaniu może trwać dłużej niż czas działania antagonisty receptora opioidowego. Zastosowanie antagonisty receptora opioidowego po przedawkowaniu opioidu nie zastępuje ciągłego nadzoru nad drożnością dróg oddechowych, oddychaniem i krążeniem. W razie jedynie suboptymalnego lub zbyt krótkiego działania antagonisty receptora opioidowego należy podać dodatkową dawkę antagonisty (np. nalokson) według wskazówek właściwego podmiotu odpowiedzialnego. W celu usunięcia niewchłoniętej substancji czynnej można rozważyć opróżnienie żołądka i jelit. Wykonanie płukania żołądka lub podanie węgla aktywowanego należy rozważyć w czasie do 2 H po połknięciu tapentadolu. Przed wykonaniem płukania żołądka i jelit należy zapewnić drożność dróg oddechowych.

Tapentadol jest silnie działającą substancją przeciwbólową z właściwościami agonisty receptora opioidowego µ i dodatkowymi właściwościami hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Tapentadol wywołuje działanie przeciwbólowe bezpośrednio, bez udziału aktywnych farmakologicznie metabolitów. Wykazano skuteczność tapentadolu w modelach przedklinicznych w leczeniu bólu nocyceptywnego, neuropatycznego, trzewnego i zapalnego. Skuteczność została zweryfikowana w badaniach klinicznych tapentadolu u dorosłych pacjentów w innej postaci o natychmiastowym uwalnianiu (tabl. powl.), obejmujących leczenie bólu nocyceptywnego włączając ból pooperacyjny w ortopedii, ból trzewny oraz przewlekły ból z powodu choroby zwyrodnieniowej stawu biodowego lub kolanowego. Na ogół, efekt przeciwbólowy tapentadolu w badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów nad leczeniem bólu nocyceptywnego był porównywalny do efektu obserwowanego przy zastosowaniu silnego opioidu jako komparatora. W dokładnych badaniach nad wpływem tapentadolu na odstęp QT u dorosłych pacjentów, nie wykazano wpływu wielokrotnych dawek terapeutycznych ani znacznie większych niż terapeutyczne na odstęp QT. Podobnie, tapentadol nie miał istotnego wpływu na inne parametry EKG (częstotliwość rytmu serca, odcinek PR, zespół QRS, morfologię fali T i U).

1 ml roztw. doust. zawiera 20 mg tapentadolu (w postaci chlorowodorku).